Противогрибковые средства наружного применения

ВВЕДЕНИЕ
В последние десятилетия значительно возросло число заболеваний грибковой этиологии. Это связано с рядом факторов, в частности с широким применением в медицинских учреждениях антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп лекарственных препаратов. Тенденция к росту числа грибковых инфекций, развитие устойчивости возбудителей к существующим препаратам и открытие видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время насчитывается около 400 видов грибов, которые считаются потенциальными возбудителями грибковых инфекций), привели к росту спроса на эффективные противогрибковые препараты.
Противогрибковые препараты – это лекарственные препараты, имеющие фунгицидные или фунгистатические свойства, используемые для профилактики и лечения грибковых инфекций.
Цель: изучить фармакологию противогрибковых средств наружного применения.
Задачи:
1.Рассмотреть определение противогрибковых препаратов и показания для их назначения;
2.Изучить классификацию противогрибковых препаратов для наружного применения;
3.Проанализировать фармакологию противогрибковых препаратов.






ГЛАВА 1. ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ИССЛЕДУЕМОЙ ТЕМЫ
1.1. Противогрибковые препараты: определение, показания
Местные противогрибковые препараты (топические) – это большой класс лекарственных средств местного действия, используемых для лечения различных состояний, вызванных грибами, включая отрубевидный лишай, дерматофитию кистей, стоп, кожи туловища, трихомикозы, паховую дерматофитию, кандидозы и некоторых других. Местные противогрибковые препараты выпускаются в различных лекарственных формах в зависимости от состояния, тяжести и распространенности заболевания и могут использоваться в сочетании с системными противогрибковыми препаратами.
Местные противогрибковые препараты обычно используются в виде кремов или мазей. Местные противогрибковые препараты делятся на несколько категорий в зависимости от химического состава (химической формулы) основного действующего вещества. Противогрибковые препараты могут быть синтетическими или природными. Некоторые из них являются фунгистатическими (не дают грибам расти и размножаться), некоторые – фунгицидными (убивают возбудитель грибка).

1.2. Классификация противогрибковые препаратов для наружного применения
По химической структуре противогрибковые препараты подразделяют на следующие группы:
• Антибиотики полиенового ряда (природные антимикотики)
• Группа имидазола
• Группа триазола
• Группа аллиламинов (синтетические антимикотики)
• Эхинокандины
• Препараты из других групп
Антибиотики полиенового ряда (природные антимикотики)
Полиеновые препараты убивают возбудителей грибка и препятствуют их росту и размножению, но сила эффекта зависит от концентрации действующего вещества. Механизм действия заключается в нарушении целостности клеточной мембраны и лизисе грибка. Эти препараты эффективны при лечении кандидоза кожи и слизистой оболочки полости рта, кандидозного вульвовагинита, подкожного аспергиллеза и опоясывающего лишая.
Группа триазола и имидазола
Препараты, содержащие антимикотики азоловой группы, в основном могут только остановить рост и размножение грибка. Чтобы убить грибок, можно использовать препараты местного действия, содержащие высокие концентрации активных веществ. В этом случае действие препарата основано на разрушении целостности клеточной мембраны грибка. Препараты с данной группы можно использовать для лечения кандидоза кожи, ногтей и кандидозного вульвовагинита.
Аллиламины – синтетические лекарственные препараты, обладающие фунгицидными свойствами. В отличие от азолов, аллиламины ингибируют ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия заключается в ингибировании скваленэпоксидазы, которая вместе со скваленциклазой катализирует превращение сквалена в ланостерол. В результате эргостерол истощается, сквален накапливается в клетке, и бактерии погибают. Хотя аллиламин обладает широким спектром активности, его клиническое значение заключается исключительно в его действии против грибка-возбудителя дерматита. Тербинафин может применяться местно (кремы, гели, мази и спреи) и перорально (таблетки), тогда как нафтифин - только местно (кремы и растворы для местного применения).
Препараты из группы морфолинов
Морфолины – это класс малотоксичных, высокоэффективных фунгицидов, относящихся к группе ингибиторов синтеза стеринов. Они входят в состав комбинированных препаратов. В настоящее время в производстве рецептур используются действующие вещества диметоморф и спироксамин.
Морфолины – это ингибиторы синтеза стеролов. Липофильная часть морфолина солюбилизирует химические вещества в липидах и облегчает их проникновение через клеточные мембраны грибов в важные клеточные компоненты. Гидрофильная часть может действовать как таксофор и взаимодействовать с клеточными компонентами гриба, которые играют важную роль в жизнедеятельности патогена. Морфолины подавляют образование мицелия, а также ингибируют восстановление двойной связи С-С и синтез эргостерола (компонента клеточных мембран грибов).
В таблице 1 представлены