ФС 42-3571-98. Контроль качества эуфиллина таблеток 0,15 (подлинность, посторонние примеси, количественное определение).

Свойства эуфиллина Он лучше растворяется в воде, чем теофиллин. Препарат в форме гранул или порошка белого или слегка желтоватого оттенка имеет легкий аммиачный запах и горький вкус. После выдержки на воздухе он постепенно теряет этилендиамин и поглощает диоксид углерода с выделением свободного теофиллина. Его растворы являются щелочными. 1 г растворяется в 25 мл воды с получением прозрачного раствора; 1 г, растворенный в 5 мл воды, кристаллизуется при выдерживании, но снова растворяется, когда добавляется небольшое количество этилендиамина. Не растворим в спирте и эфире [3].
Как и в другие метилированные производные ксантина, эуфиллин является одновременно конкурентным неселективным ингибитором фосфодиэстеразы, повышающим внутриклеточное содержание цАМФ, активирующим PKA, ингибирующим синтез TNF-альфа и лейкотриенов, уменьшающим воспаление и врожденный иммунитет, и неселективным антагонистом рецептора аденозина.
Эуфиллин вызывает расширение бронхов, диурез, стимуляцию ЦНС и сердечной системы и секрецию желудочной кислоты путем блокирования фосфодиэстеразы, что увеличивает концентрацию в тканях циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), способствующего в свою очередь катехоламиновой стимуляции липолиза, гликогенолиза и глюконеогенеза и индуцирующего высвобождение адреналина из клеток мозгового вещества надпочечников. Аденозин является эндогенным внеклеточным посредником, который может регулировать потребности миокарда в кислороде. Он действует через клеточные рецепторы на поверхности, что влияет на пути внутриклеточной передачи сигналов для увеличения кровотока коронарной артерии, замедления сердечного ритма, блокирования проводимости атриовентрикулярного узла, подавления сердечного автоматизма и уменьшения β-адренергического воздействия на сократительную способность. Аденозин также противодействует хронотропным и ионотропным эффектам циркулирующих катехоламинов. В целом, аденозин уменьшается частоту сердечных сокращений и силу сокращения, что увеличивает приток крови к сердечной мышце. Учитывая конкретные обстоятельства, этот механизм (который предназначен для защиты сердца) может привести к атропин-устойчивой стойкой брадиастоле. Эффекты аденозина зависят от концентрации. Рецепторам аденозина конкурентно противодействуют метилксантины, такие как эуфиллин. Эуфиллин конкурентно противодействует сердечному действию аденозина на поверхности клеток рецепторов. Таким образом, его действие направлено на усиление частоты сердечных сокращений и сократительной способности.
Меры предосторожности, противопоказания и взаимодействие Эуфиллин может привести к токсичности теофиллина. Было обнаружено, что он уменьшает седативный эффект пропофола и снижает противосудорожное действие топирамата.
Применение в других целях
Эуфиллин используется для обращения действия вливаний на основе регаденозона, дипиридамола или аденозина во время ЭКГ с нагрузкой в ядерной кардиологии. Некоторые предполагают, что эуфиллин можно вводить в усилия реанимации, чтобы восстановить сердечный ритм. Тем не менее, в метаанализе 2016 г. был сделан вывод, что эуфиллин не предлагает никакой пользы в этом сценарии. Эуфиллин показался несколько обнадеживающим в качестве средства уменьшения жира на теле при использовании в форме крема для местного применения (иногда упоминается как «формирующий гель»). Он также является вариантом лечения для анафилактического шока [4].
За счет того, что эуфиллин выступает бронхорасширяющим препаратом, использовать его без назначения врача категорически не рекомендуется. Препарат следует с осторожностью употреблять одновременно с таким веществом, как дексаметазон, который способен усилить проявление некоторых побочных реакций со стороны организма. Осторожно к приему лекарства нужно относиться людям пожилого возраста и людям, у которых есть проблемы с повышенным уровнем сахара в крови.
После приема внутрь препарат очень быстро всасывается, биодоступность Эуфиллина составляет 90-100%. Прием пищи может снизить скорость абсорбции, однако не влияет на ее величину. Прием больших объемов жидкости и белковой пищи может даже ускорить процесс. Чем выше будет доза, тем сильнее снизится скорость абсорбции.
Помимо бронхорасширяющего действия, препарат эуфиллин [1]:
• улучшает мозговое кровообращение;
• улучшает периферическое кровообращение;
• обеспечивает спазмолитическую активность;
• насыщает кровь кислородом;
• снижает концентрацию углекислоты;
• повышает кровеносный поток.
В случае передозировки может понизиться аппетит, появиться тошнота, рвота, диарея, тахикардия, светобоязнь, судороги, тремор, бессонница, начаться желудочно-кишечное кровотечение, гипергликемия, гипоксия и другие негативные реакции организма. Поэтому дозировку препарата нужно обязательно обговаривать с врачом.
В случае наблюдения симптомов передозировки прием препарата следует сразу же прекратить. При серьезных осложнениях делают промывания желудка, применяют активированный уголь, слабительные лекарственные средства. При появлении судорог поддерживают проходимость дыхательных путей и проводят оксигенотерапию.